CAS 945667-22-1|Saksagliptiini

Sissejuhatus
Saksagliptiin on selektiivne ja pöörduv DPP4 inhibiitor, mille IC50 on 26 nM.

In vitro uuringud

In vitro inhibeeris saksagliptiin FBS-i, insuliini ja IGF{0}}indutseeritud ERK fosforüülimist ja rakkude proliferatsiooni MSC-des ja MC3T3E1 preosteoblastides. Kasvufaktorite puudumisel ei mõjutanud saksagliptiini Chemicalbooki ERK aktiveerimist ega rakkude proliferatsiooni. MSC ja MC3T3E1 rakkudes inhibeeris saksagliptiin FBS-i juuresolekul Runx2 ja osteokaltsiini ekspressiooni, kollageeni I tootmist ja mineralisatsiooni ning suurendas PPAR-gamma ekspressiooni.

In vivo uuringud

Saksagliptiinil on otsene kasulik toime arterite seinale, suurendades NO kasutamist ja parandades antioksüdantide seisundit II tüüpi diabeedi loommudelites. Saksagliptiin pöörab vaskulaarse hüpertroofia tagasi, tühistades NAD(P)H oksüdaasi poolt juhitud eNOS-i lahtiühendamise ja vähendades COX-1-tuletatud vasokonstriktorite aktiivsust. veresooned db/db hiirtel. Saksagliptiin inhibeerib DPP-4 ja võib samuti parandada saarekeste rakkude funktsiooni ja vähendada söögijärgset glükagooni kontsentratsiooni söögijärgses ja tühja kõhuga.

Kuum tags: cas 945667-22-1,945667-22-1,saksagliptiin, hind, noteering, allahindlus, laos, müügil